Не рекомендуется употреблять алкоголь во время применения препарата. Состав и свойства 1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аркоксия 3. Эторикоксиба 3. Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат. Аркоксия 6. 0 содержит Эторикоксиба 6. Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат. Аркоксия 9. 0 содержит Эторикоксиба 9. Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат. Аркоксия 1. 20 содержит Эторикоксиба 1. Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат. Форма выпуска Таблетки в оболочке по 9. По 7 таблеток в упаковке. Фармакологическое действие Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Действующее вещество препарата эторикоксиб оказывает угнетающее действие на фермент циклооксигеназу 2, нарушая тем самым процесс метаболизма арахидоновой кислоты и снижая уровень простагландинов в тканях нервной системы. Кроме того, данный препарат блокирует проведение болевых импульсов, оказывая лгкое обезболивающее действие. При применении пациентами, страдающими заболеваниями опорно двигательного аппарата, данное лекарственное средство улучшает подвижность суставов, купирует болевые ощущения и снижает утреннюю скованность суставов. Условия хранения Хранить препарат при температуре от 1. Цельсия не более 3х лет. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. Эторикоксиб. Код АТХ М0. АН0. 5Фармакологические свойства. Фармакокинетика. Всасывание. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Среднее значение биодоступности при пероральном применении составляет около 1. После приема 1. 20 мг 1 разсут до достижения равновесного состояния, максимальная концентрация в плазме крови среднее геометрическое Cmax 3. Tmax после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC0 2. В пределах диапазона клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной. При приеме эторикоксиба в дозе 1. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением концентрации Сmax на 3. Тmax на 2 часа, хотя эти данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи. Распределение. Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека на 9. У человека объем распределения в равновесном состоянии Vdss составляет около 1. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс. Метаболизм. Эторикоксиб интенсивно метаболизируется менее 1 дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма это формирование производного 6 гидроксиметилэторикоксиба при катализации ферментами цитохрома Р4. CYP. CYP3. A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2. D6, CYP2. C9, CYP1. A2 и CYP2. C1. 9 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo. У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является 6 карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6 гидроксиметила. Эти основные метаболиты как ингибиторы циклооксигеназы 2 ЦОГ 2 не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами. Ни один из этих метаболитов не ингибирует циклооксигеназу 1 ЦОГ 1. Выведение. После однократного внутривенного введения 2. Менее 2 обнаруживается в виде неизменного препарата. Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении 7 дней при приеме 1. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 2. Отдельные группы пациентов. Пожилой возраст. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста в возрасте старше 6. Пол. Фармакокинетика эторикоксиба является аналогичной у женщин и мужчин. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5 6 баллов по шкале Чайлд Пью при применении эторикоксиба в дозе 6. AUC приблизительно на 1. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести 7 9 баллов по шкале Чайлд Пью при применении эторикоксиба в дозе 6. AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 6. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 1. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата клиренс диализа составляет около 5. Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей в возрасте младше 1. В фармакокинетическом исследовании n1. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены. Фармакодинамика. Механизм действия. Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором ЦОГ 2 при применении в пределах клинического диапазона доз. В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ 2 без ингибирования ЦОГ 1 при применении в дозах до 1. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы ЦОГ 1 и ЦОГ 2. ЦОГ 2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ 2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ 2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено. Показания к применениюостеоартритревматоидный артританкилозирующий спондилитсимптоматическое лечение боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритомкраткосрочное лечение умеренной боли, связанной с проведением стоматологической операции. Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ 2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента. Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов. Поскольку риск возникновения сердечно сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом. Остеоартрит. Рекомендуемая доза составляет 3. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 6. Драйвер Светодиодов Rgb. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения. Ревматоидный артрит. Рекомендуемая доза 6. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 9. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 6. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения. Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза 6. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 9. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 6. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения. Острые болевые состояния. Эторикоксиб следует применять только в период острого болевого синдрома. Острый подагрический артрит. Рекомендуемая доза составляет 1. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней. Послеоперационная боль в хирургической стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 9. Для некоторых пациентов может быть необходимым рассмотреть другие методы послеоперационного обезболивания. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Поэтому доза при ОА не должна превышать 6. РA и анкилозирующем спондилите не должна превышать 9. Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5 6 баллов по Чайлд Пью не следует превышать дозу 6. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести 7 9 баллов по Чайлд Пью, независимо от показания, не следует превышать дозу 3. Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина lt 3.